3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Принцип действия препарата

Как работают лекарства

Действия лекарств в нашем организме объяснить на пальцах порой не так просто, особенно, когда в ходе непринужденной беседы наш сосед/друг/брат/сват вдруг вспоминает, что «#тыжмедик» и спрашивает как работают лекарства от аллергии или омепразол, например.

И вроде бы мы уже готовы начать повествование рассказом о биохимических реакциях, ферментах или физиологических процессах, стимуляции, угнетении и действии внутренних посредников, передающих сигналы между различными системами через биологические субстраты. но потом ловим себя на мысли, что начинать рассказ нужно иначе, так вот…

Как работают лекарства

Многие лекарственные препараты имеют сходный механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество таких фармакологических групп ограничивается десятками, что позволяет понимать и свободно ориентироваться в механизмах действия более 60000 зарегистрированных в РФ препаратов. Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения.

Лекарственные средства (ЛС) после приема в подавляющем большинстве случаев взаимодействуют с макромолекулами, вследствие чего происходит запуск различных биохимических реакций в организме. Эти макромолекулы называют рецепторами.

Большинство таких рецепторов являются полипептидами, но их структура сильно отличается от одного рецептора к другому. Достижения в области биологии позволили относительно хорошо определить структуру и молекулярную природу большинства рецепторов в организме, хотя рецепторы-сироты все еще существуют, их называют так, потому что их лиганды не знают, как и с чем они связаны.

Как правило, под действием лекарств в организме не возникает новых биохимических реакций. Лекарства лишь корректируют (стимулируют или угнетают) физиологические и патологические процессы.

Ниже представлены основные виды механизмов действия лекарств, которые объясняют 95% всех изученных вариантов взаимодействия лекарства с организмом

Многие в организме ферменты являются “мишенями” для лекарств. Препараты угнетают или – реже – могут повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Влияя на активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают фармакологический эффект.

Примером такого взаимодействия являются обезболивающие препараты — НПВС, как и лекарства « от давления» — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл)

Подытоживая вышесказанное — существуют сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества, ферменты), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют. Лекарства, введенные в организм, могут активировать, тормозить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции как клеток и ткане, так и органов исистем органов. Этим определяется фармакологическое действие лекарств.

Принципы действия лекарств

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, что позволяет грамотно назначать терапию, контролировать течение заболевания и понимать картину в целом.

Ниже будут описаны более детально основные принципы действия лекарственных средств:

Далее мы рассмотрим каждый из видов взаимодействий по отдельности

Воспроизведение действия (миметический эффект)

наблюдается в тех случаях, когда субстрат лекарства и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие своих физико-химических свойств и структуры. Результатом взаимодействия введенного вещества с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием сигнальной молекулы.

Своими словами — мы забиваем веществом (с подобным эффектом) извне активаторы каких-либо биохимических процессов в организме, тем самым активируем или подавляем химическую реакцию

Подобным образом действуют многие лекарства: аналоги гормонов и медиаторов. Подобные лекарства до сих пор изучают и открывают новые модификации для получения препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин) действием, также восполнения дефицита медиатора или гормона.

Конкурентное действие

Конкурентное действие встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство связывается с одним из участков рецептора, но оно не вызывает каких либо реакций, соответствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство блокирует последующее действие на нее рецептор, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентное действие препаратов за рецептор называется антагонизмом (отсюда и название класса лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции. Подобным образом действуют лекарства от аллергии.

Своими словами этот механизм объяснить еще проще, мы забиваем нейтральным веществом рецептор и создаем над рецептором подобие щита — защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Это как занять сумкой место в метро или в автобусе, вроде бы там что то есть, но никто туда сесть уже не сможет.

Неконкурентный вид взаимодействия

неконкурентное взаимодействие отличается тем, что в этом случае молекула лекарственного вещества связывается с рецепторной макромолекулой не в зоне медиатора, а на рядом расположенном участке, по пути к нему -то есть действует опосредованно. Это взаимодействие влечет за собой изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в связанном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором. Примером таких лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами. Соединяясь со специфическими рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами ГАМК, лекарственное вещество изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается сам эффект препарата.

По пути к рецептору препарат перехватывает макромолекулу и связывается с ней, нарушая конфигурацию, что не позволяет ему в конечном счете связаться с рецептором и произвести нужную реакцию в организме. Это как если бы мы шли в магазин купить продуктов, но провалились в яму и всю одежду изваляли в грязи… Теперь вроде бы и в магазин не так надо, да и вещи грязные… В другой раз…

Теперь у нас есть понимание того, что каждый препарат, так или иначе, влияет на процессы в нашем организме, а для примера рассмотрим более внимательно, как работают лекарства от аллергии.

Виды действия лекарственных веществ

В фармакологии различают следующие виды действия лекарственных веществ:

· Местное действие. Это действие лекарственного вещества на месте его приложения до всасывания в кровь. Например, действие обволакивающих средств, местноанестезирующее (обезболивающее) действие при нанесении растворов местных анестетиков на слизистые оболочки. С целью местного действия применяются различные лекарственные формы: присыпки, примотки, мази, растворы и др. Местное действие в чистом виде встречается, однако редко, так как часть вещества все же всасывается в кровь или вызывает рефлекторные реакции.

Читать еще:  Поможет ли анальгин от температуры

· Резорбтивное действие. Это действие лекарств после всасывания в кровь и проникновения в ткани, независимо от путей его введения в организм. Так действует большинство лекарств.

· Общеклеточное действие. Это действие лекарственных веществ, направленное на все клетки организма.

· Избирательное действие связано со способностью лекарств накапливаться в отдельных тканях или с неодинаковой чувствительностью клеточных рецепторов к различным лекарствам. Например, сердечные гликозиды влияют избирательно на сердце, а нейролептики — на центральную нервную систему, некоторые курареподобные вещества вызывают избирательную блокаду холинорецепторов двигательных нервов и расслабление скелетной мускулатуры, причем в терапевтических дозах на другие рецепторы почти не оказывают действия (например, дитилин).

· Общее действие — это, когда лекарственные вещества не имеют выраженного избирательного действия (антибиотики).

· Прямое действие лекарства проявляется в тканях, с которыми оно непосредственно контактирует. Такое действие иногда называют первичной фармакологической реакцией.

· Косвенное действие является ответом на первичную фармакологическую реакцию других органов. Например, сердечные гликозиды, усиливая сокращения сердца (прямое действие), улучшают кровообращение и функцию других органов, например, почек и печени (косвенное действие).

· Рефлекторное действие является разновидностью косвенного действия, в котором участвует нервная система (рефлекторная дуга). Оно может возникать при резорбтивном и местном действии лекарств. Например, внутривенное введение цититона рефлекторно возбуждает дыхание; горчичник, приложенный к коже, рефлекторно улучшает функцию внутренних органов.

· Главное и побочное действия. Под главным понимают основное, желательное действие лекарства, на которое рассчитывает врач. Побочное действие является, как правило, нежелательным, вызывающим осложнения. Например, главным для морфина является обезболивающее действие, а его способность вызывать эйфорию и наркоманию расценивается как существенный недостаток. Побочное действие может носить положительный характер. Например, кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, а также усиливает работу сердца. Побочное действие может носить и нежелательный (отрицательный) характер. Некоторые слабительные средства при своем действии вызывают боли в кишечнике. Для некоторых лекарств, обладающих многосторонними фармакологическими свойствами, главное и побочное действия могут меняться местами в зависимости от конкретной цели использования такого лекарства.

· Обратимое действие — это временный фармакологический эффект, который прекращается после выведения лекарственного вещества из организма или после его разрушения. Например, после наркоза функция центральной нервной системы полностью восстанавливается.

· Необратимое действие выражается в глубоких структурных нарушениях клеток и их гибели, вызываемых, например, прижиганием бородавок нитратом серебра, или необратимое ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.

Вопросы для самоконтроля

1. Содержание фармакологии и ее задачи.

2. Связь фармакологии с другими науками.

3. История развития науки.

4. Научные направления фармакологии.

5. Источники и пути получения лекарственных веществ.

6. Общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с организмом.

7. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни.

8. Энтеральные пути введения лекарственных средств и их сравнительная характеристика.

9. Парентеральные пути введения лекарственных веществ и их сравнительная характеристика.

10. Преимущества и недостатки энтеральных и парентеральных путей введения.

11. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакокинетика.

12. Механизмы всасывания лекарственных веществ из желудка и кишечника.

13. Что характерно для пассивной диффузии лекарства через мембраны клеток.

14. Что характерно для активного транспорта лекарства через мембраны клеток.

15. Распределение лекарственных веществ в организме.

16. .Понятие о биотрансформации.

17. Механизмы биотрансформации лекарственных веществ в печени.

18. Пути выведения лекарственных веществ из организма.

19. Что такое биодоступность и чем она определяется.

20. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакодинамика.

21. Основные мишени действия лекарственных веществ.

22. Виды действия лекарственных веществ.

Список использованной литературы

1. Рабинович М.И. Общая фармакология: Учебное пособие. 2-е изд., испр. и доп. / М.И.Рабинович, Г.А. Ноздрин, И.М. Самородова, А.Г. Ноздрин – СПб.: Издательство «Лань», 2006. – 272 с.

2. Седов Ю.Д. Техника введения лекарственных веществ животным / Ю.Д. Седов. – Ростов н /Д: Феникс, 2014. – 93 с.

3. Субботин В.М. Ветеринарная фармакология / В.М.Субботин, И.Д. Александров – М.: КолосС, 2004. – 720 с.

4. Соколов В.Д. Фармакология / В.Д. Соколов — СПб.: Издательство «Лань», 2010. – 560 с.

5. Толкач, Н.Г. Ветеринарная фармакология / Н.Г. Толкач, И.А. Ятусевич, А.И. Ятусевич, В.В. Петров. – Минск: ИВЦ Минфина, 2008. – 685 с.

6. Фармакология. – М.: ВИНИТИ, 2000 – 2009.

7. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. — 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР — Медиа, 2006. — 736 с.

СОДЕРЖАНИЕ

2. История развития фармакологии 5

3. Научные направления фармакологии 10

4. Источники и пути получения лекарственных веществ 12

5. Общие закономерности взаимодействия лекарственных

веществ с организмом 15

6. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни и

реакции на лекарство 17

7. Пути введения лекарственных средств в организм 17

8. Фармакокинетика 22

8.1. Всасывание лекарственных веществ 23

8.2. Распределение лекарственных веществ в организме 27

8.3. Биотрансформация лекарств в организме 29

8.4. Выведение лекарственных веществ из организма 34

8.5. Понятие о биологической доступности лекарств 37

9. Фармакодинамика 39

9.1. Основные мишени действия лекарственных веществ 40

9.2. Виды действия лекарственных веществ 53

10. Вопросы для самоконтроля 55

11. Список использованной литературы 56

109.248.200.192 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

«Уронорм»: изучаем состав, принцип действия и показания к применению средства

«Уронорм» — натуральное средство на растительной основе, предназначенное для профилактики и комплексной терапии заболеваний мочевыводящих путей, особенно цистита. В нашем обзоре подробно расскажем о составе и принципе действия препарата, об особенностях его применения и возможных противопоказаниях.

Состав и принцип действия препарата

Состав препарата «Уронорм» полностью натуральный. Его действие обусловлено наличием активных веществ — аскорбиновой кислоты и экстракта плодов клюквы. Полезные свойства этой ягоды хорошо известны в народной и официальной медицине. С давних пор экстракт клюквы успешно применяют в лечении и профилактике воспалительных заболеваний мочевыводящих путей.

Ягоды клюквы содержат большое количество биологически активных веществ. С точки зрения урологии главными из них являются проантоцианидины. Именно эти вещества из группы флавоноидов придают ягодам красный цвет. Проантоцианидины — мощные антиоксиданты. Согласно результатам исследований, их антиокислительная активность в 20 раз выше, чем у витамина С [1] . Антиоксидантные свойства клюквы усиливают содержащиеся в ягодах органические кислоты: лимонная, урсоловая, хлорогеновая и другие. Многие знают о том, как полезны для нашего организма антиоксиданты: они противостоят свободным радикалам кислорода, которые разрушают клетки. В результате замедляется процесс старения, снижается риск развития некоторых заболеваний.

Читать еще:  Препараты от сухого кашля у детей

В урологии же особенно ценятся противомикробные свойства проантоцианидинов, которые наиболее ярко проявляются в отношении кишечной палочки (E. сoli), поражающей слизистую мочевыводящих путей. Именно этот вид бактерий в большинстве случаев вызывает цистит.

Проантоцианидины клюквы оказывают комплексное действие на болезнетворные микроорганизмы:

  • повреждают ворсинки бактерий, с помощью которых те прикрепляются к эпителию, и таким образом не дают им задерживаться на слизистой;
  • разрушают так называемую биопленку, образуемую колониями бактерий на границе твердой и жидкой сред (микробы, существующие в виде биопленки, более устойчивы к антибиотикотерапии);
  • способствует удалению бактерий из мочевыводящих путей.

В состав «Уронорма» входит экстракт плодов североамериканской крупноплодной клюквы (Vaccinium Macrocarpon), в которых содержится больше проантоцианидинов, чем в других сортах.

Еще один активный компонент препарата «Уронорм» — витамин С — также помогает бороться с возбудителями цистита. Он сдвигает pH мочи в сторону кислотности. Такая среда не подходит для бактерий, она угнетает их рост и размножение. Кроме того, аскорбиновая кислота оказывает общеукрепляющее действие, усиливает иммунную защиту организма и помогает ему противостоять инфекциям, стимулирует регенеративные процессы в тканях, уменьшает проницаемость стенок кровеносных сосудов.

Таким образом, действие «Уронорма» направлено непосредственно на борьбу с причиной цистита — патогенными бактериями E. сoli — и на укрепление иммунитета. Средство способствует оздоровлению слизистой мочевыводящих путей и предотвращает повторное инфицирование. С этими свойствами связаны особенности применения препарата. «Уронорм» используется при комплексной терапии острого цистита и обострений хронического цистита (на втором этапе лечения, после курса антибиотиков) и служит для закрепления результата. Также прием препарата рекомендован в период ремиссии с профилактической целью.

Показания к применению

«Уронорм» относится к биологически активным пищевым добавкам и не является лекарственным средством. Несмотря на это, его применение должно быть согласовано с врачом, поскольку нельзя забывать о противопоказаниях и вероятности возникновения побочных эффектов, а также об особенностях взаимодействия с определенными препаратами.

Показаниями к приему «Уронорма» служат острые и хронические инфекции мочевыводящих путей, а в первую очередь цистит. Последний представляет собой воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря и часто встречается у женщин, особенно в возрасте 20–45 лет. Статистика свидетельствует о том, что более 50% представительниц прекрасного пола хотя бы раз в жизни сталкивались с проявлениями цистита. Примерно к половине из женщин симптомы возвращаются в течение полугода. У четвертой части пациенток заболевание принимает рецидивирующий характер, и тогда обострения случаются не реже трех раз в год.

Вследствие высокой частоты встречаемости заболевания (только в нашей стране каждый год официально регистрируют около 30 млн случаев — и это не считая пациенток, предпочитающих лечиться самостоятельно) признаки цистита хорошо знакомы многим. Это частое мочеиспускание малыми порциями, режущая боль при опорожнении мочевого пузыря, помутнение мочи и наличие в ней крови. Иногда немного повышается температура тела (чаще до субфебрильных цифр). Острый цистит проявляется ярко, хронический имеет более стертую клиническую картину. Во время ремиссии состояние обычно нормальное, лишь время от времени случаются периоды частого мочеиспускания.

Возбудителем цистита в подавляющем большинстве случаев (до 95% [2] ) является кишечная палочка. Заболевание чаще встречается у женщин из-за анатомических особенностей строения уретры. Она короче, прямее и шире, чем у мужчин, и это способствует проникновению бактерий в мочевой пузырь. В мочеиспускательный канал микробы попадают в основном из влагалища и прямой кишки, иногда непосредственно из внешней среды (например, при купании в открытых водоемах). Гораздо реже инфекция проникает в мочевой пузырь нисходящим путем. Такое возможно при пиелонефрите и других воспалительных болезнях почек.

К заболеванию циститом предрасполагают многие факторы. Среди них:

  • любые инфекции;
  • переохлаждение;
  • стрессы;
  • частые запоры;
  • нарушение режима мочеиспускания (привычка надолго откладывать посещение туалета);
  • малоподвижный образ жизни;
  • мочекаменная болезнь;
  • сахарный диабет;
  • прием некоторых лекарственных препаратов (кортикостероидов);
  • гормональные изменения (менструации, беременность, менопауза);
  • хроническая усталость и недостаток сна;
  • неправильное питание с недостаточным содержанием витаминов в рационе.

Мучительные симптомы цистита крайне отрицательно сказываются на эмоциональном и психическом состоянии женщины, а частые обострения ограничивают социальную активность, мешают жить полноценной жизнью.

Как и любые бактериальные инфекции, цистит лечится антибиотиками. Кроме них, назначают спазмолитики, противовоспалительные средства и щадящую диету. Большое значение имеет коррекция образа жизни и режима (необходимо избегать переохлаждения и тому подобное).

Применение «Уронорма» при цистите в составе комплексной терапии минимизирует количество обострений, помогает ускорить процесс выздоровления и предотвратить повторное заражение.

Прием препарата рекомендован в следующих ситуациях:

  • Острый цистит или обострение хронической формы заболевания. «Уронорм» назначают после кратковременного курса антибиотиков, чтобы усилить их противомикробное действие и не допустить возвращения симптомов.
  • Частые рецидивы заболевания. Применение препарата в период ремиссии способствует оздоровлению слизистой мочевыводящих путей и усиливает иммунную защиту, за счет чего еще и препятствует возникновению обострений.
  • Повышенный риск развития цистита и других мочевых инфекций. В летний сезон, при хронических стрессах, недосыпании, малоподвижном образе жизни и воздействии прочих предрасполагающих факторов принимать «Уронорм» с целью профилактики рекомендовано даже здоровым людям.

Бактерии не развивают устойчивости к компонентам препарата, поэтому применять его разрешается в течение долгого времени. Ограничений по количеству курсов также нет. Для защиты мочевыводящих путей и повышения сопротивляемости организма к инфекциям можно непрерывно использовать «Уронорм» в качестве биологически активной добавки.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

«Уронорм» — натуральное средство, несмотря на это, стоит обратить внимание на возможные противопоказания. Это беременность, кормление грудью, индивидуальная непереносимость компонентов препарата (в том числе вспомогательных).

Стоит соблюдать осторожность при одновременном приеме «Уронорма» и варфарина: в данном случае существует повышенный риск возникновения кровотечений. Такой же эффект иногда может давать сочетание БАД с клюквенным соком и продуктами, в состав которых входит эта ягода.

При применении «Уронорма» нужно употреблять большое количество воды — не менее 1,5 л в сутки. Это особенно важно, если цистит протекает одновременно с мочекаменной болезнью: необходимо обеспечить выведение солей и микробов.

Стоимость «Уронорма»

Купить «Уронорм» можно практически в любой аптеке. Препарат зарегистрирован как биологически активная добавка к пище и отпускается без рецепта. Приблизительная цена «Уронорма» в аптеке — 370–390 рублей.

Упаковка содержит 30 таблеток. Это количество соответствует рекомендованной продолжительности приема — по одной таблетке в день в течение месяца. Таким образом, указанная цена равна примерной стоимости всего курса.

* Свидетельство о государственной регистрации № RU.77.99.11.003.Е.009782.10.15 от 26 октября 2015 года.

Биологически активная добавка «Уронорм» служит источником проантоцианидинов и аскорбиновой кислоты — веществ, которые играют большую роль в поддержании здоровья мочевыводящих путей. Это растительное средство для защиты от цистита и борьбы с ним, для повышения местного и общего иммунитета. Эффективность компонентов «Уронорма» подтверждена результатами исследований.

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Читать еще:  Особенности таблетированной формы колдрекса

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector