15 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Оптиприм сироп для детей

АПТИПРИМ (ОПТИПРИМ) СУСП. 240М/5МЛ 100МЛ

Работаем круглосуточно

Наш телефон:
998 (78) 150-44-44

Другие формы выпуска

АПТИПРИМ (ОПТИПРИМ) СУСП. 240МГ/5МЛ 50МЛ

Показания к применению

— обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей

— брюшной тиф и паратиф, шигеллезы, диарея, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)

— бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими антибиотиками)

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Фармакологический эффект

Оптиприм представляет собой комбинированное бактерицидное средство. В его состав входят два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя ферменты, способствующие биосинтезу дигидрофолиевой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие достигается при таких коцентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, Оптиприм часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов. Антибактериальное действие Оптиприм охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После перорального приема триметоприм (ТМП) и сульфаметоксазол (СМЗ) быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 160 мг ТМП и 800 мг СМЗ максимальные концентрации ТМП в плазме составляют 1,5-3 мкг/л, а СМЗ – 40-80 мкг/л. При многократном приеме через каждые 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для ТМП и 32-63 мкг/мл для СМЗ.

Объем распределения ТМП составляет около 130 л, СМЗ-около 20 л. 45% ТМП и 66% СМЗ связывается с белками плазмы. ТМП несколько лучше, чем СМЗ, проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, неповрежденную и воспаленную ткань легких и в желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества ТМП и несколько меньшие количества СМЗ поступают из кровотока в интерстициальную жидкость, при этом их концентрации превышают МКП (минимальные подавляющие концентрации) для большинства чувствительных микроорганизмов. ТМП и СМЗ проникают через плацентарный барьер. Как правило, концентрации ТМП у плода близки таковым у матери, а концентрации СМЗ у плода ниже, чем у матери. Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (ТМП) или ниже (СМЗ) таковых в плазме матери.

Приблизительно 50-70% дозы ТМП и 10-30% дозы СМЗ выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами ТМП являются 1- и 3-оксиды и 3´- и 4´-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. СМЗ метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения, в среднем, 10 часов для ТМП и 11 часов для СМЗ. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, вследствие чего концентарции обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных пожилого возраста периоды полувыведения ТМП и СМЗ не отличаются значительно от показателей лиц более молодого возраста.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Дозировка

Оптиприм лучше всегопринимать после еды, с достаточным количеством жидкости. Минимальная дозасоставляет 10 мл, максимальная – 30 мл на один прием.

При острых инфекциях Оптиприм следует принимать не менее 5дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следуетповторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 5 лет — по 5 мл сиропа двараза в сутки, от 6 до 12 лет — по 10 мл два раза в сутки. Этот режимдозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг ТМП и 30 мг СМЗ на кгмассы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуется суточнаядоза, рассчитанная на 1 м2 поверхности, разделенная на два равных приема, напротяжении 3 дней подряд в неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать40 мл сиропа Оптиприм. При этом можно пользоваться следующими указаниями:

Больные с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычнуюдозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30мл/мин – половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до

Противопоказания

— тяжелые повреждения паренхимы печени

— тяжелая почечная недостаточность, когда невозможно регулярно определять концентрации препарата в плазме крови

— гиперчуствительность к компонентам препарата в анамнезе

— мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевой кислоты

— одновременный прием с дофетилидом

— беременность и грудное вскармливание

— детский возраст до 6 месяцев

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях-кристаллурия, гематурия и анурия.

Лечение: симптоматическое, предотвращение дальнейшего всасывания препарата (прием активированного угля и др.), усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен).

Необходимо контролировать формулу крови и содержание электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения гематотоксического эффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.

Оптиприм суспензия

Лекарственная форма выпуска: Суспензия, 50 мл. По 50 мл препарата во флаконе из темного стекла с плотно закручивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону с мерным колпачком вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

СОСТАВ:
5 мл суспензии содержат:
Активные вещества: триметоприм 40 мг, сульфаметоксазол 200 мг; Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70 %, натрия цитрат, динатрия эдетат, кислота лимонная, смола гуаровая, смола ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, полисорбат 80, сахароза, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат , ароматизатор ванили, ароматизатор розы, вода очищенная.
Описание: Суспензия белого цвета.

Всасывание
После перорального приема триметоприм (ТМП) и сульфаметоксазол (СМЗ) быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 160 мг ТМП и 800 мг СМЗ максимальные концентрации ТМП в плазме составляют 1,5-3 мкг/л, а СМЗ – 40-80 мкг/л. При многократном приеме через каждые 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для ТМП и 32-63 мкг/мл для СМЗ.

Распределение
Объем распределения ТМП составляет около 130 л, СМЗ-около 20 л. 45% ТМП и 66% СМЗ связывается с белками плазмы. ТМП несколько лучше, чем СМЗ, проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, неповрежденную и воспаленную ткань легких и в желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества ТМП и несколько меньшие количества СМЗ поступают из кровотока в интерстициальную жидкость, при этом их концентрации превышают МКП (минимальные подавляющие концентрации) для большинства чувствительных микроорганизмов. ТМП и СМЗ проникают через плацентарный барьер. Как правило, концентрации ТМП у плода близки таковым у матери, а концентрации СМЗ у плода ниже, чем у матери. Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (ТМП) или ниже (СМЗ) таковых в плазме матери.

Читать еще:  Появился кашель после приема антибиотиков

Метаболизм
Приблизительно 50-70% дозы ТМП и 10-30% дозы СМЗ выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами ТМП являются 1- и 3-оксиды и 3?- и 4?-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. СМЗ метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение
Период полувыведения, в среднем, 10 часов для ТМП и 11 часов для СМЗ. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, вследствие чего концентарции обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста периоды полувыведения ТМП и СМЗ не отличаются значительно от показателей лиц более молодого возраста. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Стандартное дозирование
Оптиприм лучше всего принимать после еды, с достаточным количеством жидкости. Минимальная доза составляет 10 мл, максимальная – 30 мл на один прием.

Продолжительность лечения
При острых инфекциях Оптиприм следует принимать не менее 5 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 5 лет — по 5 мл сиропа два раза в сутки, от 6 до 12 лет — по 10 мл два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг ТМП и 30 мг СМЗ на кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуется суточная доза, рассчитанная на 1 м2 поверхности, разделенная на два равных приема, на протяжении 3 дней подряд в неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 40 мл сиропа Оптиприм.

Больные с нарушением функции почек
При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30мл/мин – половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до Вам может быть интересно

ОПТИПРИМ 50МЛ СУСПЕНЗИЯ

Оптиприм инструкция по применению

Лекарственная форма

Суспензия, 50 мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активные вещества:

  • триметоприм 40 мг
  • сульфаметоксазол 200 мг
  • вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70 %
  • натрия цитрат
  • динатрия эдетат
  • кислота лимонная
  • смола гуаровая
  • смола ксантановая
  • кремния диоксид коллоидный безводный
  • полисорбат 80
  • сахароза
  • натрия метилпарагидроксибензоат
  • натрия пропилпарагидроксибензоат
  • ароматизатор ванили
  • ароматизатор розы
  • вода очищенная

Фармакокинетика

После перорального приема триметоприм (ТМП) и сульфаметоксазол (СМЗ) быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 160 мг ТМП и 800 мг СМЗ максимальные концентрации ТМП в плазме составляют 1,5-3 мкг/л, а СМЗ – 40-80 мкг/л. При многократном приеме через каждые 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для ТМП и 32-63 мкг/мл для СМЗ.

Объем распределения ТМП составляет около 130 л, СМЗ-около 20 л. 45% ТМП и 66% СМЗ связывается с белками плазмы. ТМП несколько лучше, чем СМЗ, проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, неповрежденную и воспаленную ткань легких и в желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества ТМП и несколько меньшие количества СМЗ поступают из кровотока в интерстициальную жидкость, при этом их концентрации превышают МКП (минимальные подавляющие концентрации) для большинства чувствительных микроорганизмов. ТМП и СМЗ проникают через плацентарный барьер. Как правило, концентрации ТМП у плода близки таковым у матери, а концентрации СМЗ у плода ниже, чем у матери. Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (ТМП) или ниже (СМЗ) таковых в плазме матери.

Приблизительно 50-70% дозы ТМП и 10-30% дозы СМЗ выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами ТМП являются 1- и 3-оксиды и 3?- и 4?-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. СМЗ метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения, в среднем, 10 часов для ТМП и 11 часов для СМЗ. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, вследствие чего концентарции обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных пожилого возраста периоды полувыведения ТМП и СМЗ не отличаются значительно от показателей лиц более молодого возраста.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Побочные действия

Для категоризации частоты побочных реакций используется стандартный подход:

  • очень часто – 0,1 и выше
  • часто – 0,01 и выше
  • нечасто — 0,001 и выше
  • редко – 0,0001 и выше
  • очень редко – менее 0,0001

— зуд, сыпь (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

— лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо,

или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата)

— агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая

анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

— грибковые инфекции, такие как кандидоз

— реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения

температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и

сывороточная болезнь, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или

аллергического альвеолита с кашлем или одышкой.При внезапном

появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать

Читать еще:  Полоскание носа при насморке

больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Оптипримом.

— прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия,

гипогликемия у лиц, не страдающих сахарным диабетом

— нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит

— повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина, гепатит,

холестаз, некроз печени

— нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота

мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия, повышение диуреза,

особенно у больных с отеками сердечного происхождения

— асептического менингита или менингеальной симптоматики

— атаксии, судорог, головокружения

— острого панкреатита у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока», мультиформной эритемой, синдромом Стивенса-Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом (синдрома Лайелла) и пурпурой Шенлейн-Геноха, рабдомиолизом.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных

Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такой же, как и общей популяции.Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

— лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

— повышение температуры тела, обычно в сочетании с пятнисто-узелковой

— анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея

— повышение уровня трансаминаз

— пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом

Особенности продажи

Особые условия

Оптиприм следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущества такой терапии превышают возможный риск. Необходимо решить, возможно ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.

У больных пожилого и старческого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременно приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как экссудативная мультиформаная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносный некроз печени. Для уменьшения риска подобный реакций лечение Оптиприм должно быть как можно более краткосрочным, особенно у пожилых. При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Дозирование в особых случаях».

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Оптиприм следует назначать с осторожностью.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут или фолинат кальция. При значительном снижении числа любых клеток крови Оптиприм следует отменить. Больным с тяжелыми гематологическими заболеваниями Оптиприм можно назначать лишь в виде исключения.

У больных пожилого возраста, а также у больных с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.

При назначении Оптиприма больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо заново определить время свертывания крови.

Больным, длительно получающим лечение Оптиприм (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

У больных, принимающих Оптиприм в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Оптиприм, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз Оптиприм, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Оптиприм следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке при одновременном назначении с Оптиприм.

Больные, метаболизм у которых характеризуется медленным ацетилированием, более склоны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность побочных явлений, нарушающих способность к концентрации, следует соблюдать осторожность при соответствующих видах деятельности.

Показания

— обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и

вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей

— брюшной тиф и паратиф, шигеллезы, диарея, холера (в дополнение к

восполнению жидкости и электролитов)

— бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и

южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Противопоказания

— тяжелые повреждения паренхимы печени

— тяжелая почечная недостаточность, когда невозможно регулярно

определять концентрации препарата в плазме крови

— гиперчуствительность к компонентам препарата в анамнезе

— мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевой кислоты

— одновременный прием с дофетилидом

— беременность и грудное вскармливание

— детский возраст до 6 месяцев

Лекарственное взаимодействие

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsades de рointes, которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Оптиприм усиливает антикоагулянтное действие варфарина и противосудорожную активность фенитоина. При этом важно следить за токсическим действием фенитоина.

У больных, получающих Оптиприм и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Оптипримом.

Оптиприм может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.

У больных, принимающих Оптиприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении. ТМП, входящий в состав Оптиприм, обладает низкой аффиностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Эти побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Поэтому при одновременном приеме с Оптипримом следует снизить дозу метотрексата во избежание усиления его токсических эффектов.

При одновременном назначении Оптиприм больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиваться мегалобластическая анемия.

Как и другие сульфаниламиды, Оптиприм может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.

При одновременном приеме с Оптиприм м необходимо снизить дозу индометацина.

Оптиприм может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.

Результаты реакции Яффе — определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде — могут быть завышены примерно на 10% у пациентов, принимающих Оптиприм.

Читать еще:  Молоко с инжиром от кашля рецепт для беременных

Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Оптиприм лучше всего принимать после еды, с достаточным количеством жидкости. Минимальная доза составляет 10 мл, максимальная – 30 мл на один прием.

При острых инфекциях Оптиприм следует принимать не менее 5 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 5 лет — по 5 мл сиропа два раза в сутки, от 6 до 12 лет — по 10 мл два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг ТМП и 30 мг СМЗ на кг массы тела

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях-кристаллурия, гематурия и анурия.

Лечение: симптоматическое, предотвращение дальнейшего всасывания препарата (прием активированного угля и др.), усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен).

Необходимо контролировать формулу крови и содержание электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения гематотоксического эффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.

Оптиприм , Суспензия

  • ATX классификация: J01EE01 Ко-тримоксазол
  • Мнн или группировочное наименование: Анагрелид
  • Фармакологическая группа: J01E — ТРИМЕТОПРИМ И ЕГО ПРОИЗВОДНЫЕ
  • Производитель: BIOMEDICARE INDIA
  • Владелец лицензии: BIOMEDICARE INDIA
  • Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению

Оптиприм

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Суспензия, 50 мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активные вещества: триметоприм 40 мг,

сульфаметоксазол 200 мг,

вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70 %, натрия цитрат, динатрия эдетат, кислота лимонная, смола гуаровая, смола ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, полисорбат 80, сахароза, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат , ароматизатор ванили, ароматизатор розы, вода очищенная.

Описание

Суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.

Код АТС J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема триметоприм (ТМП) и сульфаметоксазол (СМЗ) быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 160 мг ТМП и 800 мг СМЗ максимальные концентрации ТМП в плазме составляют 1,5-3 мкг/л, а СМЗ – 40-80 мкг/л. При многократном приеме через каждые 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для ТМП и 32-63 мкг/мл для СМЗ.

Объем распределения ТМП составляет около 130 л, СМЗ-около 20 л. 45% ТМП и 66% СМЗ связывается с белками плазмы. ТМП несколько лучше, чем СМЗ, проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, неповрежденную и воспаленную ткань легких и в желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества ТМП и несколько меньшие количества СМЗ поступают из кровотока в интерстициальную жидкость, при этом их концентрации превышают МКП (минимальные подавляющие концентрации) для большинства чувствительных микроорганизмов. ТМП и СМЗ проникают через плацентарный барьер. Как правило, концентрации ТМП у плода близки таковым у матери, а концентрации СМЗ у плода ниже, чем у матери. Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (ТМП) или ниже (СМЗ) таковых в плазме матери.

Метаболизм

Приблизительно 50-70% дозы ТМП и 10-30% дозы СМЗ выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами ТМП являются 1- и 3-оксиды и 3´- и 4´-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. СМЗ метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Период полувыведения, в среднем, 10 часов для ТМП и 11 часов для СМЗ. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, вследствие чего концентарции обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных пожилого возраста периоды полувыведения ТМП и СМЗ не отличаются значительно от показателей лиц более молодого возраста.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

Оптиприм представляет собой комбинированное бактерицидное средство. В его состав входят два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя ферменты, способствующие биосинтезу дигидрофолиевой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие достигается при таких коцентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, Оптиприм часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов. Антибактериальное действие Оптиприм охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

Обычно чувствительные возбудители

Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

Если Оптиприм назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.

При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Показания к применению

обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и

вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей

— брюшной тиф и паратиф, шигеллезы, диарея, холера (в дополнение к

восполнению жидкости и электролитов)

— бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и

южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Способ применения и дозы

Оптиприм лучше всего принимать после еды, с достаточным количеством жидкости. Минимальная доза составляет 10 мл, максимальная – 30 мл на один прием.

При острых инфекциях Оптиприм следует принимать не менее 5 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 5 лет — по 5 мл сиропа два раза в сутки, от 6 до 12 лет — по 10 мл два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг ТМП и 30 мг СМЗ на кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

Верхний предел дозы определяют по следующей таблице:

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector