43 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Осельтамивир противовирусное инструкция

Тамифлю капсулы — инструкция по применению

Регистрационный номер:

№ П N012090/01 от 15.07.2005
Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название:

(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:
осельтамивир 75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат

Описание

Капсулы

Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус — серый, непрозрачный; крышечка — светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул — порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ [J05AH02]

Фармакологическое действие

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В — фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

Эффективность

Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (≥ 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.

В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.

Резистентность вирусов

По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.

Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.

Фармакокинетика в особых группах

Больные с поражением почек

При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.

Больные с поражением печени

Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

Больные старческого возраста

У больных старческого возраста (65 — 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Читать еще:  Парацетамол помогает от гриппа

Дети

Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания

  • Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
  • Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
  • Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина £ 10 мл/мин).

Применение при беременности и лактации

У лактирующих крыс осельтамивир и активный метаболит попадают в молоко. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно. Однако экстраполяция данных, полученных на животных, позволяет предполагать, что их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.

В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.

С учетом этого, Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозы

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

Стандартный режим дозирования

Лечение

Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки ≥ 12 лет. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети > 40 кг или ≥ 8 лет, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).

Дети ≥ 1 года. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Вес тела

Рекомендованная доза в течение 5 дней

Осельтамивир (противовирусное лекарство): инструкция по применению

Осельтамивир – лекарственное средство, устраняющее симптомы гриппа, является противовирусным препаратом. В описании представлена подробная инструкция по применению и состав препарата. Лекарство включено в группу ингибиторов нейраминидаз. Оно эффективно блокирует распространение вирусов групп А и В.

Форма выпуска

Осельтамивира фосфат представляет собой мелкие белые кристаллы с молекулярной массой – 410,40. Осельтамивир выпускается в виде небольших капсул с желатиновой оболочкой. Контейнер вмещает 75 мг порошкового состава, из них:

  • Осельтамивира фосфат – активное вещество препарата. Преобразуется в организме в осельтамивир карбоксилат (ОК). Является производным аминоциклогексенкарбоновой кислоты. В капсуле содержится 98,5 мг, но в пересчете на осельтамивир карбоксилат получается 75 мг.
  • Кроскармеллоза натрия – дезинтегрант для быстрого растворения в жидкой среде. Содержание вещества в капсуле равно 7,2 мг.
  • Кальция гидрофосфат – соль кальция и фосфорной кислоты. В препарате его содержится 25 мг.
  • Натрия стеарилфумарат – фармацевтический лубрикант. Его объем в лекарстве составляет 1,5 мг.
  • Крахмал прежелатинизированный – плотное растворимое покрытие. Содержание вещества равно 46,3 мг.
  • Тальк – натуральный измельченный минерал. Лекарство содержит 1,5 мг вещества.

Капсула состоит из веществ:

  • корпус: титана диоксид – 0,9244 мг, желатин – 45,2956 мг;
  • крышка: титана диоксид – 0,3971 мг, желатин – 29,1077 мг, использованы красители: «солнечный закат желтый» – 0,0013 мг, желтый хинолиновый – 0,2739 мг.

Аналоги

Активным действующим веществом в препаратах с аналогичным действием является осельтамивира фосфат. Это препараты:

  • Тамифлю (Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, производится в Швейцарии) – капсулы по 75 мг;
  • Номидес (Фармасинтез АО, выпускается в России) – капсулы по 30 и 45 мг;
  • Инфлюцеин (Канонфарма продакшн ЗАО, производится в России) – капсулы по 75 мг.

Суспензия с активным действующим веществом – осельтамивиром фосфата – готовится экстемпорально. В качестве аналога рекомендовано использование Тамифлю – порошкового состава с фруктовым вкусом, из которого делают сироп. Включает пермасил, бензонат, сахарин. Флакон содержит 30 г лекарства.

Оценка противовирусной активности

Действие Осельтамивира карбоксилата анализировалось во время лабораторных исследований на клеточных культурах, при этом были использованы штаммы и клинические изоляторы вирусных частиц. Количество средства, которое запускает реакцию ингибирования, очень неустойчиво и зависит как от тестируемого вируса, так и самого эксперимента. Концентрация, нужная для подавления и дальнейшего снижения ферментной активности на 50% и 80%, варьируется в значениях – 0,0008 — >35 мкМ и 0,004 — >100мкМ соответственно 1 мкМ=0,284 мкг/мл. Связь противоинфекционного действия in vitro в клеточной культуре и снижения распространения вирусных частиц у людей не установлена.

Фармакологическое действие

Осельтамивир оказывает противовирусное воздействие и представлен в фармакологической промышленности как пролекарство (модифицированная форма средства, попадая в биосреду, превращается в действующее лекарственное вещество в результате метаболических процессов). Процесс лечебного воздействия Осельтамивира карбоксилата (ОК) связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа групп А и В – фермента, открывающего выход вирусным частицам из клеток. Способность проникать сквозь клеточные мембраны у вируса нарушается – это замедляет развитие признаков инфекции. Лекарство останавливает распространение вирусных частиц, подавляет их репликацию.

Фото: Myriams-Fotos / Pixabay.com

Клинические исследования показали: пролекарство Осельтамивир остается индифферентным в отношении противогриппозных антител и не оказывает никакого действия на выработку антител, если в организм человека вводят инактивированную вакцину. Когда в весеннее и осеннее время начинались эпидемии гриппа, пациенты приступали к приему Осельтамивира не позже 40 часов после обнаружения первых признаков гриппа. Из числа больных 97% были заражены вирусом группы А, а 3% – инфицированы возбудителями группы В.

Лекарство снижало продолжительность проявления острых гриппозных симптомов на 32 часа. Тяжесть заболевания была уменьшена на 38% у тех больных, которые начинали прием Осельтамивира, по сравнению с показателями у пациентов с назначением плацебо. Причем число случаев развития осложнений после перенесенной инфекции (пневмония, заболевания бронхов, гайморит) снижалась почти вдвое у молодых людей, которым был назначен прием антибиотиков.

Читать еще:  Препараты при кишечном гриппе

Применение Осельтамивира для пациентов, перешедших рубеж среднего возраста, которым был назначен прием 75 мг средства 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, вызвало значительное снижение клинических симптомов – схожее с эффектом у молодых людей. Но эти различия не повлияли на статистику, так как степень их значимости была низкой.

Режим дозирования и плацебо также был использован в схеме лечения пациентов, достигших 13 лет. Подростки, помимо заражения гриппом, имели сопутствующие заболевания сердца и нарушения дыхательной функции. Период, когда повышалась температура, у молодых людей сократился приблизительно на 1 день. Уменьшалось число больных, выделяющих частицы вируса спустя 2 дня после заражения гриппом.

Лечение Осельтамивиром детей возрастной категории 1–12 лет показало, что ремиссия и выздоровление у них происходили приблизительно на 2–3 суток раньше, чем у пациентов, находившихся в группе, получающей плацебо. Положительное профилактическое воздействие средства было доказано в 3 клинических испытаниях III фазы. В это время испытуемые принимали Осельтамивир. Вирусные частицы гриппа были обнаружены у 1% людей.

Применение лекарства значительно снизило количество выделяемых вирусных частиц и предотвратило заражение остальных членов семьи. Последним была назначена стандартная дозировка препарата. Они тщательно соблюдали схему лечения, начинали прием Осельтамивира в течение 2 дней после постановки диагноза и продолжали пить средство еще на протяжении 1 недели, что уменьшило частоту зафиксированных случаев гриппозных симптомов на 92%. У людей, не прошедших вакцинацию гриппа, во время очередных межсезонных эпидемий заражение происходило реже на 76%.

При вспышках гриппа применение Осельтамивира в качестве иммуномодулирующего и профилактического средства начинали дети, подростки и взрослые, у которых был ослаблен иммунитет. Значительно снизилось число подтвержденных по данным лабораторных исследований случаев инфекции, сопровождающихся выраженными на пике заболевания симптомами – на 4% по сравнению с 3% зафиксированных диагнозов в группе с назначением плацебо.

Показания

Прием Осельтамивира назначается людям разных возрастных категорий для устранения быстро развивающихся симптомов гриппа и его профилактики. Использование лекарства целесообразно при физическом истощении, ослабленной иммунной системе. Применение препарата показывает положительные результаты в группах людей с большой численностью (производственные и промышленные предприятия, армейские гарнизоны, детские сады, школы). Осельтамивира карбоксилат проявляет эффективное действие в отношении:

  • детей, которым уже исполнился 1 год:
  • подростков старше 12 лет и взрослых, переступивших рубеж среднего возраста;
  • людей, страдающих хроническими простудными заболеваниями, в качестве профилактического средства против вирусов гриппа.

Лечение Осельтамивиром показывает устойчивую положительную динамику в период сезонных эпидемий вирусной инфекции.

Способ применения и дозировка

Осельтамивир принимают внутрь, употребление пищи в лечебном процессе роли не играет. Доказано, что переносимость и усвоение препарата улучшаются, если прием препарата происходит во время употребления пищи. При подсыхании капсул или повреждении целостности оболочки их содержимое рекомендуется высыпать в оптимальный для разового приема объем сладкого продукта (сироп, сладкий чай, мед, йогурт), чтобы замаскировать горьковатый привкус. Прием Осельтамивира начинают как можно быстрее, не позднее, чем через 2 суток со времени, когда обнаружены симптомы инфекции.

Осельтамивир (Oseltamivir)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Осельтамивир

Капсулы твердые желатиновые №4 с непрозрачным корпусом и крышечкой от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — порошок или уплотненная порошковая масса от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые №3 с непрозрачным корпусом и крышечкой от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — порошок или уплотненная порошковая масса от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые №1 с непрозрачным корпусом и крышечкой от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — порошок или уплотненная порошковая масса от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Читать еще:  От кашля противовирусное

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний Vd активного метаболита — 23 л. Связывание с белками плазмы — 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира — 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 — 6-10 ч. Почечный клиренс — 18.8 л/ч. Выводится через кишечник — менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Осельтамивир

Осельтамивир – препарат (капсулы), относится к категории противовирусные препараты для системного применения. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан

Упаковка

Химическое название

(3R,4R,5S)-4-(Ацетиламино)-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир

Химические свойства

Осельтамивир – противовирусное средство, ингибитор нейроминидаз, производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты. Средство было одобрено к использованию в 1999 году. По физическим свойствам – это белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса = 312,4 грамма на моль. Выпускают в виде порошка и капсул для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата. Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина, их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1.

Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к занамивиру и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат. В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).

Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.

Показания к применению

  • для лечения гриппа у взрослых и детей от 1 года;
  • в качестве профилактического средства для взрослых и подростков при повышенном риске инфицирования;
  • для профилактики гриппа у детей от одного года.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

  • при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
  • при заболеваниях печени;
  • пациентами с аллергией на активное вещество.

Побочные действия

Наиболее распространенные симптомы, которые могут проявиться при лечении Осельтамивиром:

  • рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, понос;
  • головные боли, нарушения сна, головокружение, заложенность носа;
  • усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
  • отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, крапивница, дерматит;
  • колит, повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.

У детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Лечение Осельтамивиром рекомендуется начинать не позднее, чем на 2 сутки после проявления первых симптомов заболевания. В среднем дозировка составляет 75 мг, дважды в день. Курс лечения – 5 дней. Увеличение суточной дозировки нецелесообразно.

Для профилактики применяют от 75 до 150 мг средства в сутки на протяжении 6 недель.

При почечной недостаточности проводят корректировку дозировки. Показан прием не более 75 мг в день.

Передозировка

Не зарегистрированы случаи передозировки лекарством. При разовом приеме сверхбольших доз наблюдаются: тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию в 3 раза повышают плазменную концентрацию Осельтамивира и его активного метаболита. Однако коррекция дозировки не требуется.

Особые указания

С особой осторожностью лекарство применяют в педиатрической практике.

Нет данных о безопасности приема вещества, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту.

Средство не эффективно при лечении других вирусных заболеваний или бактериальных инфекций.

Не установлена эффективность и безопасность использования препаратов Осельтамивира у иммунокомпрометированных больных, при заболеваниях дыхательной и сердечно-сосудистой системы, через 40 часов после проявления первых симптомов гриппа.

Во время постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи развития тяжелых кожных реакций, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, многоформной эритемы; аномального поведения, делирия, галлюцинаций. Очень редко выше перечисленные реакции приводили к летальному исходу.

Детям

Лечение препаратом проводится у детей от года. Требуется соблюдать осторожность, при необходимости скорректировать суточную дозировку.

При беременности и лактации

При лечении беременных и кормящих женщин необходимо соблюдать осторожность.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Синонимы Осельтамивира: Номидес, Осельтамивир Канон, Тамифлю, Осельтамивира фосфат.

Видео по теме

Тамифлю хотят исключить из перечня противовирусных препаратов

Доктор Комаровский о препарате «Тамифлю»

Тамифлю Oseltamivir – Специфическое Лечение Гриппа?

Жить здорово! Грипп. Как не заболеть?(10.10.2016)

Лекарственный препарат Тамифлю

ТАМИФЛЮ (Tamiflu) – Лекарство от гриппа РАСПАКОВКА

Препараты от гриппа, которые не лечат

Жить здорово! Грипп: прорыв в лечении. 06.12.2018

Противовирусные и иммуномодулирующие препараты

Противовирусные Средства – Школа Доктора Комаровског

Грипп – Школа доктора Комаровского

Обзор лекарств фуфломицинов: грипп, простуда или ОРВИ

Свиной грипп и противовирусные препараты

Бессмысленные лекарства лечат несуществующие болезни

Препараты От Гриппа, Которые Не Лечат (Часть 1) [Препараты От Гриппа]

Тамифлю вред для здоровья.

Тамифлю бесполезное лекарство пустышка

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector